Препараты от диабета. Механизм действия ингибиторов DPP-4. Как работают блокаторы ДПП-4
Более 15 лет в распоряжении врачей находится одна из наболее безопасных и полезных групп препаратов для лечения сахарного диабета - ингибиторы дипептидилпиптедазы-4 (ДПП-4). Первым в 2006 году был одобрен ситаглиптин, который является наиболее изученным и назначаемым из всех глиптинов. Его последователи - вилда- и саксаглиптин являютя представителями особого подраздела глиптинов - пептидомиметиков. Особенность пептидомиметиков - это практически зеркальная схожесть с самим ферментом дипептидилпептидазы (мимикрия), что позволяет им быстро связываться и надолго нейтролизовать фермент. У группы пептидомиметиков есть один большой недостаток - неспецифичность, вследствие которой они также блокируют другие виды дипептидилпептидаз (ДПП-9 и пр).
Пионер, ситаглиптин, а также другие ингибиторы ДПП-4, такие как ало- и линаглиптин относятся к другой группе, с незамысловатым названием “непептидомиметики“. Данная группа обладает высокой степенью специфичности к 4 виду дипиптидил-пептидаз.
Роль ДПП-4
ДПП-4 является эссенциальным трансмембранным белком, поверхностная часть которого выступает в роли “ножниц. Эти ножницы эффективно разрезают небольшие полипептиды с аланином или пролином во второй позиции у N-терминали. В большинстве случаев, это приводит к инактивации белка.
Глюкагоноподобный пептид можно назвать идеальной мишенью для ДПП-4. Небольшой полипептид с аланином во второй позиции - идеальная жертва фермента, который в большом количестве экспрессируется на поверхности эндотелием сосудов.
Попадая в кровоток, ГПП-1 очень быстро деактивируется деппептидилпептидазой-4. Период жизни этого белка в кровотоке составляет всего 2 минуты. Только 15% всего ГПП-1 достигает поджелудочной железы.
Ингибируя ДПП-4, глиптины увеличивают количество свободно циркулирующего ГПП-1, усиливая его эффект на поджелудочную железу и печень.
Лучший тонометр теперь в Украине:
Читайте подробнее на массмедике.
Присоединяйтесь к медицинскому сообществу в фейсбуке:
Подписывайтесь на канал:
1 view
264
56
6 days ago 00:35:06 1
Секрет снижения высокого давления навсегда. Лечение гипертонии без лекарств!
6 days ago 00:01:00 1
👍Эти препараты помогут от головной боли! #головнаяболь #головнаябольлечение #мигрень
6 days ago 00:01:23 1
КАК ИЗБАВИТЬСЯ ОТ СЕМЯН СОРНЯКОВ В КОМПОСТЕ
6 days ago 00:02:05 1
🥃 Противоалкогольные препараты 🥂
6 days ago 00:07:08 1
23.1. Спазмолитические средства (спазмолитики)
6 days ago 00:01:19 1
ПРЕПАРАТЫ ОТ БОЛИ В ТАЗОБЕДРЕННОМ СУСТАВЕ ✔ СБОР ТРАВ ТИБЕТСКИЙ РЕЦЕПТ 😎
6 days ago 01:59:13 1
Кирилл Туриченко - 10 лет в Иванушках, сложный путь артиста и поздняя свадьба
6 days ago 00:28:24 1
ЭТИ лекарства ЗАПРЕТИЛИ за рулем! ГИБДД ЛИШАЕТ ПРАВ водителей за лекарства
6 days ago 01:26:23 1
“От бляшек не осталось и следа!” Продукты, продлевающие жизнь. Яков Маршак
6 days ago 00:07:27 1
ВЕСЕННЯЯ ОБРАБОТКА САДА: 4 фазы развития почек и какие препараты когда использовать. Полная схема.
6 days ago 00:08:57 1
ВОЛШЕБНЫЕ КАПЛИ ДЛЯ ПЕТУНИЙ - ПОДКОРМКА ПО ЛИСТУ ДЛЯ РОСТА.ЧЕМ ПОДКОРМИТЬ РАССАДУ ПЕТУНИЙ
6 days ago 00:04:34 1
ВЫЛЕЧИТ ГРИБОК НА НОГАХ СРЕДСТВО ОТ КЛЕЩЕЙ И КОМАРОВ ИЗБАВИТ ЖИВОТНЫХ ОТ БЛОХ @obovsemsmarusya
6 days ago 00:01:29 1
🍲 Похудение советы похудевших 💪
6 days ago 00:01:32 1
🤒 Для суставов и связок таблетки 🚫 Средство от боли в тазобедренных суставах 🔴
6 days ago 00:01:13 1
Купить гербицид цена шымкент
6 days ago 00:16:28 1
Правда о ВИТАМИНЕ С против РАКА от врача-онколога. Только реальные факты
6 days ago 01:06:01 1
Алексей Ковальков — о собственном опыте в лечении рака
6 days ago 00:02:34 1
Вкусное ЛЕКАРСТВО для КОСТЕЙ и СУСТАВОВ /Это желе Вытянет всю боль из рук и ног
6 days ago 00:24:30 1
Жимба Данзанов: Ешь, как монах! Тибетская система правильного питания
6 days ago 00:00:52 1
Капли для глаз при диабете 🔔 Ощущение инородного тела в глазу капли
6 days ago 00:07:52 1
Посадили картофель: что дальше?
6 days ago 00:07:57 1
Фитоверм, Клещевит, Клещегон, Искра Био - биологические средства от вредителей и клещей сада. Обзор
6 days ago 00:08:21 1
Мало КТО ЗНАЕТ, что вытворят СОЛЕНЫЕ НОСКИ? Оказывается СОЛЬ спасет даже от…
6 days ago 00:01:43 1
РЕГУЛЯЦИЯ СЕРДЦА И КРОВЕНОСНЫХ СОСУДОВ ⚪ ТАБЛЕТКИ ДЛЯ СЕРДЦА И СОСУДОВ НАЗВАНИЕ И ЦЕНА